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维生素D在肝和肾的作用下，维生素D3转变成1α，25-(OH)2-D3。1α，25-(OH)2-D3具有较强的生理活性，比维生素D3强10～15倍。

其作用的主要靶器官是小肠、骨和肾。1α，25-(OH)2-D3有促进小肠对钙、磷吸收和运转的双重作用;能维持骨盐溶解和沉积的对立统一过程，有利于骨的更新和成长。促进肾小管对钙磷的重吸收。有升高血钙和血磷的作用。所以维生素D中毒血磷会升高。