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主要有药物方面和机体方面的因素。

1.药物方面：

生物利用度(药物被吸收进入血循环的速度和程度)，生物药剂学的范畴，包括剂型、药物理化性质、处方辅料、制剂工艺、储存和运输等。

2.机体方面：

年龄、肥胖、肝肾功能、心脏疾患、胃肠道功能、血浆蛋白的含量、遗传因素、环境因素等。

3.药物的相互作用：

药物进入体内后，血液循环是药物体内转运的枢纽。

大多数药物只有达到作用部位和受体部位，并达到一定的浓度后，才产生一定的药理作用。

多数药物的血药浓度与药理效应呈平行关系，部分药物的血药浓度与药效无明显相关关系。