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指外来化合物在体内变为另一种不同活性物质的化学过程。

机体对药物进行化学转化和代谢称为药物生物转化。

1)意义：

生物转化提高药物极性和水溶性，使大多数药物失去药理活性，有利于药物的排出体外。

2)反应：

第一相反应是药物氧化、还原和水解;

第二相是结合反应。

3)部位：

生物转化的主要部位在肝脏，另外，胃肠道、肺、血浆也有部分的生物转化作用。

肝功能损害时，影响药物的体内生物转化。

生物转化具有双重作用。

胃肠道途径给药会出现首过作用。

(使药物代谢增强、吸收减少、治疗效应下降)